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海绵真菌中发现皇冠分子

发布日期:2019-09-11 作者:责任编辑NO。蔡彩根0465

近来,中国科学院南海海洋研讨所刘永宏研讨团队在英国皇家化学学会期刊Organic Chemistry Frontiers(《有机化学前沿》)上以封面文章宣布最新研讨论文:Phloroglucinol heterodimers and bis-indolyl alkaloids from the sponge-derived fungus Aspergillus sp. SCSIO 41018。

海洋环境一起,蕴藏着丰厚的微生物资源,海洋微生物具有物种多样性、遗传多样性、代谢产品化学多样性等特色。近年来,越来越多的海洋天然产品化学家将研讨焦点由大型海洋动植物转移至海洋微生物上,因而海洋微生物成为新颖活性次级代谢产品的重要来历。海洋微生物散布广泛,海洋动植物外表或内部安排、海水、深海沉积物、热液口和冷泉等生境都能发现其踪影,是新功能生物活性物质的重要源泉。

研讨团队长时间致力于海洋活性物质研讨,以海洋天然产品化学研讨为根底,以海洋微生物中防治重要疾病立异药物先导结构的发现与优化为首要研讨方向,先后从海洋微生物中发现多种活性物质:西沙海绵节菱孢菌中发现具有明显抗肿瘤活性的吡啶酮生物碱(Organic Letters, 2015);印度洋深海沉积物来历真菌中取得具有抗炎活性的硝基苯酯反式环氧酰胺二聚体(Organic Letters, 2016);海南红树林来历链霉菌中发现含有哌嗪酸片段的新颖环六肽(Organic Letters, 2018)。其间具有抗肿瘤活性的吡啶酮生物碱arthpyrone A和抗炎活性的硝基苯反式环氧酰胺二聚体chrysamide A等多个新颖分子,被Nat. Prod. Rep.评为热门化合物。

近期,刘永宏研讨团队从北部湾海绵共附生真菌Aspergillussp. SCSIO 41018的发酵产品中别离判定3个间苯三酚类异质二聚体gilluones A–C (1–3),其间gilluone A (1)为自然界较为稀有的相似“皇冠”笼状结构,由两个缩酮和一个半缩酮结构片段组成;gilluones B 和C (1, 2) 为乙酰化间苯三酚异质二聚体,且gilluone B (2) 间苯三酚中的一个酮羰基发作转氨。生物活性点评显现化合物对五株人源肿瘤细胞具有不同程度的细胞毒活性。综合利用X-ray单晶衍射,ECD核算和Mosher法确认新化合物的立体肯定构型。这些发现丰厚了间苯三酚化合物的化学和活性多样性。

该论文通讯作者为南海海洋所研讨员刘永宏和副研讨员王俊锋。该研讨得到国家自然科学基金、中科院南海生态环境工程立异研讨院专项、广东省促进经济发展专项和广州市珠江科技新星专项等一起赞助完结。

北部湾海绵真菌中“皇冠”分子的发现

北部湾海绵共附生真菌中心苯三酚类异质二聚体gilluones A–C (1–3)

来历:中国科学院南海海洋研讨所

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